Acyclovir (Aciclovir)

Hoofd- Netvlies

Acyclovir: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Aciclovir

ATX-code: J05AB01

Werkzaam bestanddeel: acyclovir (aciclovir)

Fabrikant: AZT PHARMA K.B. (Rusland); Ozone, LLC (Rusland); Belmedpreparaty RUP (Wit-Rusland); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusland); Synthesis, JSC (Rusland); Vertex, JSC (Rusland); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) en anderen

Actualisatie van de beschrijving en foto: 02.22.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 12 roebel.

Acyclovir is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van herpes.

Vorm en samenstelling vrijgeven

  • crème voor uitwendig gebruik van 5% (in aluminium tubes, 2 g, 5 g, 10 g);
  • zalf voor uitwendig gebruik van 5% (in aluminium tubes 2 g, 3 g, 5 g, 10 g, in glazen potten 5 g, 10 g, 20 g elk);
  • oogzalf 3% (in aluminium tubes van 5 g);
  • lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor infusies (in injectieflacons van 250 mg en 500 mg);
  • tabletten van 200 mg en 400 mg (in blisters van 10 stuks).

Actief bestanddeel - acyclovir:

  • 1 g crème - 50 mg;
  • 1 g zalf - 50 mg;
  • 1 g oogzalf - 30 mg;
  • 1 fles lyofilisaat - 250 mg, 500 mg of 1000 mg;
  • 1 tablet - 200 mg.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Acyclovir is een antiviraal middel voor oraal, parenteraal, uitwendig en uitwendig gebruik, een synthetisch analoog van het acyclische purinenucleoside.

Acyclovir heeft een hoge specificiteit voor Herpes simplex (HSV) -virussen, waaronder type 1 en type 2, cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) en Varicella-zoster-virus (VZV). De manifestatie van de hoogste activiteit van een stof wordt waargenomen in relatie tot HSV-1, daarna, als het afneemt, HSV-2, VZV, EBV en CMV.

Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de penetratie van het geneesmiddel direct in met virus geïnfecteerde cellen die virale thymidinekinase produceren, met als resultaat dat acyclovir wordt gefosforyleerd tot aciclovirmonofosfaat.

De activiteit van viraal thymidinekinase tegen acyclovir is veel hoger dan het effect van cellulaire enzymen daarop (de concentratie van acyclovir monofosfaat in geïnfecteerde cellen is 40-100 keer hoger). Verder treedt de vorming van acyclovirtrifosfaat op, dat een selectieve en extreem actieve remmer van viraal DNA-polymerase is.

Hoogstwaarschijnlijk is het mechanisme van remming door acyclovir-trifosfaat van DNA-synthese (deoxyribonucleïnezuur) dat het een substraat is voor dit enzym, dat de 3'-5'-binding mogelijk maakt, wat nodig is om de DNA-keten te verlengen. Als gevolg hiervan treedt voortijdige beëindiging van de DNA-keten op.

farmacokinetiek

tablets

Na orale toediening wordt aciclovir slechts gedeeltelijk in de darm geabsorbeerd. Na 5 maal daags aanbrengen, 200 mg Cmax (maximale concentratie) en Cmin (minimumconcentratie) stoffen in plasma zijn respectievelijk 0,7 en 0,4 μg / ml.

In de cerebrospinale vloeistof concentratie van aciclovir is 50% van het plasma. De stof heeft een relatief lage binding aan plasma-eiwitten (9-33%). Over het algemeen uitgescheiden via de nieren onveranderd. De renale klaring is aanzienlijk hoger dan de creatinineklaring, wat erop wijst dat de stof niet alleen wordt uitgescheiden door glomerulaire filtratie, maar ook door tubulaire secretie.

De enige metaboliet in de urine is 9-carboxymethoxymethylguanine (10-15% van de dosis).

Zalf (crème) voor uitwendig gebruik

Wanneer aciclovir plaatselijk op de intacte huid wordt aangebracht, heeft het een minimale absorptie. In het bloed / urine is niet bepaald.

In het geval van toepassing op de aangetaste huid, wordt de stof matig geabsorbeerd. Bij afwezigheid van een verzwakte nierfunctie is de concentratie in het serum maximaal 0,28 μg / ml, bij patiënten met chronisch nierfalen stijgt dit cijfer tot 0,78 μg / ml. Verwijdering door de nieren (tot 9,4% van de dagelijkse dosis).

Oogzalf

Aciclovir penetreert gemakkelijk door het hoornvliesepitheel en creëert een therapeutische concentratie in de intraoculaire vloeistof. Methoden voor het bepalen van de stof in het bloed bij gebruik van het medicijn in de vorm van oogzalf bestaat niet.

Infusie oplossing

Cssmax (maximale evenwichtsconcentraties) van acyclovir na infusie gedurende 60 minuten bij een dosis van 2,5; 5; 10 en 15 mg / kg is 5,1; 9,8; 20,7 en 23,6 μg / ml, respectievelijk. Cssmin (minimale evenwichtsconcentraties) van aciclovir in plasma 7 uur na de infusies in de aangegeven doses is 0,5; 0,7; 2,3 en 2,0 μg / ml, respectievelijk.

Bij kinderen van een jaar vergelijkbaar metssmah en Cssmin waargenomen bij een dosis van 250 mg / m 2 is gelijk aan 5 mg / kg (dosis voor volwassenen) en bij een dosis van 500 mg / m 2 komt overeen met 10 mg / kg (dosis voor volwassenen).

Bij kinderen van 0 tot 3 maanden, waarbij aciclovir als infuus werd toegediend in een dosis van 10 mg / kg gedurende meer dan 60 minuten om de 8 uur, Cssmax en Cssmin waren respectievelijk 13,8 en 2,3 μg / ml.

In de cerebrospinale vloeistof is de concentratie aciclovir ongeveer 50% van de plasmaconcentratie.

Communicatie met plasma-eiwitten is niet significant - van 9 tot 33%, als gevolg hiervan is de ontwikkeling van geneesmiddelinteracties als gevolg van verplaatsing van plasmabindingplaatsen onwaarschijnlijk.

Na intraveneuze toediening van aciclovir bij volwassenen T1/2 (eliminatiehalfwaardetijd) van plasma is ongeveer 2,9 uur. Het grootste deel van de stof wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. De renale klaring van aciclovir is significant hoger dan de creatinineklaring. Dit duidt op de verwijdering van de substantie niet alleen door glomerulaire filtratie, maar ook door tubulaire secretie.

De belangrijkste metaboliet van acyclovir is 9-carboxymethoxymethylguanine, in de urine is dit ongeveer 10-15% van de geïnjecteerde dosis. Bij de benoeming van acyclovir 1 uur na toediening van probenecide in een dosis van 1000 mg T1/2 acyclovir en AUC (het gebied onder de concentratie-tijd curve) nemen toe met respectievelijk 18 en 40%.

De klaring van acyclovir bij oudere patiënten neemt af parallel met een afname van de creatinineklaring, terwijl T1/2 varieert enigszins.

Bij chronisch nierfalen T1/2 acyclovir gemiddelden 19,5 uur, terwijl hemodialyse dit cijfer 5,7 uur is en de plasmaconcentratie van acyclovir met ongeveer 60% afneemt.

Indicaties voor gebruik

Volgens de instructies wordt Acyclovir parenteraal en oraal voorgeschreven voor de behandeling van de volgende ziekten:

  • primaire en terugkerende genitale herpes, voorkomend in ernstige vorm;
  • herpes zoster veroorzaakt door het Varicella zoster-virus;
  • terugkerende en primaire herpes-simplex met laesies van de slijmvliezen en de huid veroorzaakt door het Herpes simplex type 1 en 2-virus bij patiënten met verminderde immuniteit;
  • herpes zoster, vergezeld van schade aan de ogen.

Binnen is het gebruik van Acyclovir geïndiceerd voor de preventie van vaak terugkerende genitale herpes, evenals herpes simplex en herpes zoster veroorzaakt door het Varicella zoster-virus, in geval van immuniteitsstoornissen.

Parenterale medicatie wordt voorgeschreven voor de behandeling van encefalitis veroorzaakt door het virus Herpes simplex type 1 en 2, evenals gegeneraliseerde infectie bij de pasgeborene veroorzaakt door het virus Herpes simplex.

Bij de behandeling van varicella in de loop van de dag na het optreden van een typische uitslag met intacte immuniteit, wordt Acyclovir oraal ingenomen en is het met parenterale insufficiëntie immuun.

Contra

Het gebruik van alle doseringsvormen van Acyclovir is gecontra-indiceerd in de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de samenstellende bestanddelen ervan.

Absolute contra-indicaties voor tablets:

  • lactase-deficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie (voor de doseringsvorm, die lactosemonohydraat als een hulpcomponent omvat);
  • leeftijd tot 3 jaar;
  • lactatieperiode.

Relatieve contra-indicaties voor tabletten (Acyclovir wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

  • neurologische aandoeningen / reacties op cytotoxische geneesmiddelen (inclusief verergerde geschiedenis);
  • verminderde nierfunctie;
  • het gebruik van grote doses acyclovir, vooral op de achtergrond van uitdroging;
  • gevorderde leeftijd;
  • zwangerschap.

Relatieve contra-indicaties voor topicale zalf (crème) (Acyclovir wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

Borstvoeding is een absolute contra-indicatie voor het gebruik van oogzalf. Onder medisch toezicht wordt oogzalf Acyclovir voorgeschreven tijdens de zwangerschap.

Borstvoeding is een absolute contra-indicatie voor het gebruik van een infuusoplossing.

Relatieve contra-indicaties voor infusieoplossing (Acyclovir wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

  • uitdroging;
  • nierfalen;
  • neurologische aandoeningen;
  • verstoringen van de elektrolyten;
  • ernstige hypoxie;
  • reacties op het nemen van cytotoxische geneesmiddelen (inclusief verergerde geschiedenis);
  • gecombineerde therapie met geneesmiddelen die de nierfunctie verminderen, in het bijzonder met cyclosporine, tacrolimus (controle van de nierfunctie is vereist);
  • combinatietherapie met mycofenolaat mofetil (een immunosuppressivum dat gebruikt wordt bij orgaantransplantatie);
  • zwangerschap.

Gebruiksaanwijzing Acyclovir: methode en dosering

Volwassen patiënten bij de behandeling van primaire infecties en recidieven van Herpes simplex van de huid en slijmvliezen worden gewoonlijk 5 keer per dag 1 tablet (200 mg) voorgeschreven. De duur van het medicijn is 5 dagen. Langere behandeling kan nodig zijn bij ernstige ziekte. Met een significante verzwakking van het immuunsysteem kan de dosering met 2 maal toenemen of intraveneuze toediening van het geneesmiddel.

Om de ontwikkeling van Herpes simplex terugval met een normaal immuunsysteem te onderdrukken, wordt gewoonlijk 1 tablet (200 mg) 4 keer per dag voorgeschreven, of 2 tabletten 2 maal per dag. Bij verminderde immuniteit kan een dosisverhoging nodig zijn.

Lokaal en uitwendig, crème of zalf Acyclovir wordt aangebracht met een wattenstaafje of schone handen op de aangetaste gebieden en de omliggende huid met een dunne laag. Gebruiksfrequentie - 5 keer per dag met gelijke tussenpozen. Behandeling gaat door tot de vorming van korsten op de bubbels, of tot volledige genezing. De gemiddelde duur van de behandeling is 5-10 dagen.

Acyclovir-oogzalf moet worden gebruikt door volwassenen en kinderen in de onderste conjunctivale zak als een strook van 1 cm lang.De procedure wordt 5 keer per dag (elke 4 uur) uitgevoerd totdat deze volledig is genezen. Na genezing wordt de therapie nog 3 dagen voortgezet.

Intraveneus infuus bij kinderen ouder dan 12 jaar en volwassenen worden meestal voorgeschreven bij 5-10 mg / kg met een interval tussen de injecties na 8 uur. Voor kinderen van 3 maanden tot 12 jaar wordt de dosering berekend op basis van het lichaamsoppervlak - 250-500 mg / m 2, voor pasgeborenen - 10 mg / kg.

Bijwerkingen

  • huidallergieën;
  • anafylactische reacties;
  • verhoogde activiteit van hepatische transaminasen;
  • verwarring;
  • hallucinaties;
  • koorts;
  • lymfadenopathie;
  • hoofdpijn;
  • leukopenie;
  • visuele beperking;
  • perifeer oedeem.

Wanneer parenterale toediening van Acyclovir kan optreden: acuut nierfalen, flebitis of ontsteking op de injectieplaats, tekenen van encefalopathie, hematologische aandoeningen, hematurie, hemolyse, DIC, bloeddruk, psychische stoornissen, depressie of psychose, disfunctie van het maagdarmkanaal.

Het nemen van pillen kan leiden tot de ontwikkeling van malaise, paresthesieën, disfuncties van het maagdarmkanaal (in de vorm van misselijkheid, braken, diarree, buikpijn), alopecia, agitatie, spierpijn, duizeligheid, slaperigheid.

overdosis

tablets

Er is informatie over de inname van 20 mg aciclovir.

De belangrijkste symptomen van overdosis: agitatie, convulsies, coma, lethargie. Als de concentratie aciclovir groter is dan de oplosbaarheid in de niertubuli (2,5 mg / ml), kan deze in de niertubuli worden geprecipiteerd.

Infusie oplossing

Overdosering verhoogt de concentratie van serumcreatinine, bloedureumstikstof en de ontwikkeling van nierfalen. Neurologische symptomen omvatten agitatie, hallucinaties, verwardheid, toevallen en coma.

Zalf (crème) voor uitwendig gebruik, oogzalf

Een overdosis aciclovir is mogelijk als deze per ongeluk wordt ingeslikt.

Belangrijkste symptomen: nierstoornis, neurologische aandoeningen, hoofdpijn, kortademigheid, diarree, braken, misselijkheid, convulsies, lethargie, coma.

Therapie: activiteiten gericht op het behoud van vitale functies, hemodialyse.

Speciale instructies

Langdurig gebruik van Acyclovir of herhaalde kuren bij patiënten met verminderde immuniteit kan leiden tot het verschijnen van virusstammen die niet gevoelig zijn voor de werking van het geneesmiddel.

In geval van orale toediening van het medicijn in hoge doses, moet u de stroom van voldoende hoeveelheid vocht in het lichaam controleren.

Het gebruik van het medicijn verhindert niet de overdracht van herpes door geslachtsgemeenschap, daarom moet tijdens therapieën, zelfs bij afwezigheid van klinische manifestaties, worden afgezien van geslachtsgemeenschap.

Invloed op het vermogen om motorvoertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de periode van gebruik van Acyclovir oraal in de vorm van tabletten, dienen patiënten voorzichtig te zijn tijdens het rijden.

Infuusoplossing is uitsluitend bedoeld voor gebruik in het ziekenhuis en daarom zijn er geen gegevens beschikbaar over het effect van de therapie op de rijvaardigheid.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

  • zwangerschap: therapie kan onder medisch toezicht worden uitgevoerd na beoordeling van de verhouding van het verwachte voordeel met het mogelijke risico;
  • lactatieperiode: tabletten, oogzalf, oplossing voor infusie - het geneesmiddel is gecontra-indiceerd; externe zalf / crèmetherapie kan onder medisch toezicht worden uitgevoerd na beoordeling van de verhouding van het verwachte voordeel tot het mogelijke risico.

Gebruik in de kindertijd

Acyclovir in de vorm van tabletten wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 3 jaar.

In geval van verminderde nierfunctie

Het geneesmiddel in toedieningsvormen voor systemisch gebruik (tabletten en infusie-oplossing) wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij overtreding van de nierfunctie (nierfalen).

Gebruik op hoge leeftijd

Acyclovir-tabletten voor oudere patiënten worden met voorzichtigheid voorgeschreven.

Geneesmiddelinteracties

Met het gelijktijdige gebruik van probenecide verhoogt de gemiddelde T1/2 en verminderde klaring van aciclovir.

Gezamenlijke ontvangst met nefrotoxische geneesmiddelen verhoogt het risico op het ontwikkelen van nierdisfunctie, met immunostimulantia - verhoogt het effect van aciclovir.

Mengoplossingen moeten rekening houden met de alkalische reactie van acyclovir voor intraveneuze toediening (pH 11).

analogen

Analogen van Acyclovir zijn:

  • op de werkzame stof: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • Werkingsmechanisme: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Algemene voorwaarden voor opslag

  • crème voor uitwendig gebruik - 2 jaar bij temperaturen tot 25 ° C;
  • zalf voor uitwendig gebruik - 2 jaar bij temperaturen tot 8-15 ° C;
  • oogzalf - 3 jaar bij een temperatuur van 15-25 ° C;
  • tabletten, lyofilisaat voor de bereiding van oplossing voor injecties - 3 jaar bij een temperatuur tot 25 ° C.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Het wordt vrijgegeven op recept.

Beoordelingen Acyclovir

De meeste beoordelingen van Acyclovir zijn positief. Het medicijn wordt als effectief, goedkoop en betaalbaar beschouwd.

De snelheid waarmee het therapeutische effect van de zalf (crème) voor uitwendig gebruik wordt ontwikkeld, wordt anders beoordeeld. Sommigen zeggen dat verbetering snel gaat, andere gebruikers geven aan dat verlichting van symptomen niet onmiddellijk optreedt. Merk ook op dat het gebruik van het medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen (oedeem, dermatose). Bovendien zijn er negatieve beoordelingen met betrekking tot de consistentie en bittere smaak van de zalf.

Acyclovir-tabletten worden meestal gebruikt in gevallen waarin het niet mogelijk is om de manifestaties van herpes met externe middelen te stoppen. Gebruikers merken op dat de beste resultaten worden bereikt bij het gebruik van het medicijn met het verschijnen van de eerste symptomen van de ziekte.

De belangrijkste voordelen van oogzalf zijn de effectiviteit, redelijke kosten en handige verpakking. De nadelen zijn een kleine hoeveelheid tuba.

De prijs van aciclovir in apotheken

De geschatte prijs van aciclovir is: tabletten (20 stuks van 200 of 400 mg) - 19-21 of 164-226 roebel; 5% zalf voor uitwendig gebruik (1 tube van 5 of 10 g elk) - 15 of 22 roebel; 3% oogzalf (1 tube van 5 g elk) - 86-123 roebel; lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor infusies (1 fles van 250 mg) - 193 gruis.

ACYCLOVIR

10 stks - Contourcelpakketten (2) - kartonnen verpakkingen.

Antiviraal geneesmiddel is een synthetisch analoog van acyclisch purinenucleoside, dat een zeer selectief effect op herpesvirussen heeft. In met virus geïnfecteerde cellen vindt onder de werking van viraal thymidinekinase fosforylatie plaats en verdere sequentiële transformatie van acyclovir in mono-, di- en trifosfaat. Acyclovirfosfaat wordt opgenomen in de keten van viraal DNA en blokkeert de synthese ervan door competitieve remming van viraal DNA-polymerase.

In vitro is acyclovir effectief tegen herpes simplex-virus - Herpes simplex type 1 en 2; tegen varicella zoster-virus dat waterpokken en gordelroos veroorzaakt; hogere concentraties zijn vereist om het Epstein-Barr-virus te remmen. Matig actief tegen cytomegalovirus.

In vivo is acyclovir therapeutisch en profylactisch effectief, vooral wanneer virale infecties worden veroorzaakt door de typen Herpes simplex-virus 1 en 2. Voorkomt de vorming van nieuwe elementen van de uitslag, vermindert de kans op huidverspreiding en viscerale complicaties, versnelt de vorming van korsten, vermindert pijn in de acute fase van herpes zoster.

Na ingestie bedraagt ​​de biologische beschikbaarheid 15-30%, terwijl dosis-afhankelijke concentraties worden gecreëerd die voldoende zijn voor een effectieve behandeling van virusziekten. Voedsel heeft geen significant effect op de absorptie van acyclovir. Acyclovir penetreert goed in vele organen, weefsels en lichaamsvloeistoffen. De binding aan plasma-eiwitten is 9-33% en hangt niet af van de concentratie in het plasma. De concentratie in het hersenvocht is ongeveer 50% van de concentratie in het plasma. Acyclovir penetreert de bloed-hersen- en placenta-barrières, hoopt zich op in de moedermelk. Na inname van 1 g / dag is de concentratie aciclovir in de moedermelk 60 - 410% van de concentratie in het plasma (aciclovir komt het lichaam van een kind met moedermelk binnen in een dosis van 0,3 mg / kg / dag).

Cmax geneesmiddel in het bloedplasma na orale toediening van 200 mg 5 maal / dag - 0,7 μg / ml, Cmin- 0,4 μg / ml; tijd om C te bereikenmax in plasma - 1,5 - 2 uur Gemetaboliseerd in de lever met de vorming van een farmacologisch inactieve verbinding 9-carboxymethoxymethylguanine. Het wordt uitgescheiden door de nieren door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie: ongeveer 84% wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren, 14% in de vorm van een metaboliet. De renale klaring van aciclovir is 75-80% van de totale plasmaklaring1/2 bij volwassenen met een normale nierfunctie is dit 2-3 uur, bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, T1/2 - 20 uur, met hemodialyse - 5,7 uur, terwijl de concentratie acyclovir in plasma daalt tot 60% van de beginwaarde. Minder dan 2% van aciclovir wordt via de darmen uitgescheiden.

- behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 virussen, zowel primaire als secundaire, met inbegrip van genitale herpes;

- preventie van exacerbaties van recidiverende infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 bij patiënten met een normale immuunstatus;

- preventie van primaire en recidiverende infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1- en 2-virussen bij patiënten met immunodeficiëntie;

- als onderdeel van de complexe therapie van patiënten met ernstige immunodeficiëntie: bij HIV-infectie (stadium van AIDS, vroege klinische manifestaties en gedetailleerd klinisch beeld) en bij patiënten die beenmergtransplantatie ondergaan;

- behandeling van primaire en recidiverende infecties veroorzaakt door het Varicella zoster-virus (waterpokken, evenals herpes zoster - Herpes zoster).

- kinderleeftijd tot 3 jaar (voor deze doseringsvorm).

Met zorg: zwangerschap; ouderen en patiënten die grote doses acyclovir gebruiken, vooral op de achtergrond van uitdroging; verminderde nierfunctie; neurologische aandoeningen of neurologische reacties op het gebruik van cytotoxische geneesmiddelen (inclusief geschiedenis).

Acyclovir wordt tijdens of direct na een maaltijd ingenomen en met veel water weggespoeld. Doseringsregime wordt individueel ingesteld, afhankelijk van de ernst van de ziekte.

Behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2

Acyclovir wordt gedurende 5 dagen 200 mg 5 maal / dag voorgeschreven met 4-uursintervallen gedurende de dag en met een interval van 8 uur voor de nacht. In meer ernstige gevallen van de ziekte, kan het verloop van de behandeling worden verlengd door een doktersrecept tot 10 dagen. Als onderdeel van een complexe therapie voor ernstige immuundeficiëntie, incl. met een uitgebreid klinisch beeld van een HIV-infectie, inclusief vroege klinische manifestaties van HIV-infectie en het stadium van AIDS; na beenmergtransplantatie of in overtreding van intestinale absorptie, 400 mg 5 maal / dag worden voorgeschreven.

De behandeling moet zo snel mogelijk na het begin van de infectie beginnen; in het geval van terugvallen, wordt aciclovir voorgeschreven tijdens de prodromale periode of wanneer de eerste elementen van de uitslag verschijnen.

Preventie van herhaling van infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 bij patiënten met een normale immuunstatus

De aanbevolen dosis is 200 mg 4 maal / dag (elke 6 uur) of 400 mg 2 maal / dag (elke 12 uur). In sommige gevallen zijn lagere doses effectief - 200 mg 3 keer / dag (elke 8 uur) of 2 keer / dag (elke 12 uur).

Preventie van infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 bij immuungecompromiteerde patiënten.

De aanbevolen dosering is 4 x daags 200 mg (elke 6 uur). In het geval van uitgesproken immunodeficiëntie (bijvoorbeeld na beenmergtransplantatie) of in overtreding van intestinale absorptie, wordt de dosis verhoogd tot 400 mg 5 maal / dag. De duur van het profylactische verloop van de behandeling wordt bepaald door de duur van het infectierisico.

Behandeling van infecties veroorzaakt door het virus Varicella zoster (waterpokken)

Wijs 800 mg 5 keer / dag om de 4 uur toe gedurende de dag en met een interval van 8 uur 's nachts. Duur van de behandeling is 7-10 dagen.

Wijs 20 mg / kg 4 maal / dag gedurende 5 dagen (maximale enkelvoudige dosis van 800 mg), voor kinderen van 3 tot 6 jaar: 400 mg 4 maal / dag, ouder dan 6 jaar: 800 mg 4 maal / dag binnen 5 dagen.

De behandeling moet beginnen wanneer de vroegste tekenen of symptomen van waterpokken verschijnen.

Behandeling voor herpes zoster (gordelroos) infecties

Wijs 800 mg 4 keer / dag elke 6 uur gedurende 5 dagen toe. Kinderen ouder dan 3 jaar, het medicijn wordt voorgeschreven in dezelfde dosis als volwassenen.

Behandeling en preventie van infecties veroorzaakt door Herpessimplex type 1 en 2, pediatrische patiënten met immunodeficiëntie en normale immuunstatus.

Kinderen van 3 jaar tot 6 jaar - 400 mg maal / dag; ouder dan 6 jaar - 800 mg 4 maal / dag. Een meer nauwkeurige dosis wordt bepaald met een snelheid van 20 mg / kg lichaamsgewicht, maar niet meer dan 800 mg maal / dag. De loop van de behandeling is 5 dagen. Gegevens over de preventie van herhaling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus en de behandeling van herpes zoster bij kinderen met normale immuniteitsniveaus zijn afwezig.

Voor de behandeling van kinderen ouder dan 3 jaar wordt om de 6 uur 4 maal / dag 800 mg aciclovir voorgeschreven (evenals voor de behandeling van volwassenen met immunodeficiëntie).

Op oudere leeftijd is er een afname van de klaring van aciclovir in het lichaam parallel met een afname van de klaring van creatinine. het innemen van grote doses van het medicijn moet voldoende vloeistof ontvangen. In geval van nierfalen is het noodzakelijk om het probleem van het verlagen van de dosis van het geneesmiddel op te lossen.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van aciclovir aan patiënten met nierinsufficiëntie. Bij dergelijke patiënten leidt het innemen van het geneesmiddel via de mond in aanbevolen doses voor de behandeling en preventie van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus niet tot een cumulering van het geneesmiddel tot concentraties die de vastgestelde veilige niveaus overschrijden. Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 10 ml / min) moet de dosis aciclovir worden verlaagd tot 200 mg 2 maal / dag met tussenpozen van 12 uur.

Bij de behandeling van infecties veroorzaakt door het virus Varicella zoster, Herpes zoster en ook bij de behandeling van patiënten met ernstige immunodeficiëntie, zijn de aanbevolen doseringen:

- terminaal nierfalen (CC minder dan 10 ml / min) - 800 mg 2 maal / dag elke 12 uur;

- ernstig nierfalen (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 maal / dag om de 8 uur.

Instructies, analogen en beoordelingen van aciclovir-tabletten

Virussen zijn een speciale vorm van intracellulaire parasieten en veroorzaken veel ernstige ziekten, waaronder levensbedreigende. De moderne farmaceutische industrie biedt een groot aantal antivirale geneesmiddelen, die elk een specifiek activiteitenspectrum hebben. Acyclovir voor orale toediening is een effectief middel voor systemische behandeling van herpes en sommige andere infecties veroorzaakt door virussen.

Het medicijn onder deze naam is beter bekend als een uitwendig middel tegen de behandeling van herpes. Er is echter een tabletvorm van het medicijn, bedoeld voor systemische behandeling van virale infecties. Het medicijn moet strikt voor medische doeleinden worden gebruikt, omdat er een aantal contra-indicaties en beperkingen voor het gebruik zijn.

Nee. Antibiotica vormen een afzonderlijke groep geneesmiddelen die is ontwikkeld om infecties van bacteriële oorsprong te bestrijden. Acyclovir verwijst ook naar antivirale geneesmiddelen en behandelt virusziekten. Het is belangrijk om te begrijpen dat deze twee soorten pathogenen fundamenteel anders zijn: bacteriën die vatbaar zijn voor antibiotica zijn afzonderlijke eencellige organismen, en virussen zijn intracellulaire parasieten en speciale antivirale middelen zijn nodig om er vanaf te komen.

Medicatie in tabletten wordt geclassificeerd als een antiviraal middel bedoeld voor de behandeling van herpesinfecties.

Zoals bij elke tabletdoseringsvorm, bestaat dit medicijn uit de hoofd- en hulpcomponenten. Het actieve ingrediënt in de vorm van natriumzout heeft de chemische naam 2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purine-6-OH. In eenvoudiger bewoordingen, de werkzame stof Acyclovir is acyclovir, een synthetisch analoog van de structurele elementen van DNA (purine nucleosiden).

Eenmaal in het lichaam ondergaat het een reeks specifieke transformaties. Na penetratie in een met virus geïnfecteerde cel tijdens thymidinekinasefosforylatie neemt acyclovir de vorm aan van een monofosfaat, vervolgens een difosfaat en wordt uiteindelijk omgezet in trifosfaat. Het is de uiteindelijke verbinding die antivirale activiteit heeft: het wordt ingevoegd in het DNA van de pathogeen en beëindigt het replicatieproces.

Acceptatie van Acyclovir in tabletten is geïndiceerd wanneer de volgende virussen worden aangetast:

  • Herpes simplex - veroorzaakt herpes, heeft verschillende variëteiten; Het spectrum van de activiteit van het medicijn omvat twee van hen - HSV 1- en 2-typen.
  • Varicella zoster is de veroorzaker van de algemeen bekende waterpokken, die de meeste mensen ervaren in hun kindertijd en die levenslange immuniteit genieten.
  • Epstein-Barr-virus - de oorzaak van veel pathologieën, waaronder verschillende soorten kanker, hepatitis en andere gevaarlijke ziekten.
  • Cytomegalovirus is een veel voorkomende ondersoort van herpesvirussen, uiterst gevaarlijk voor mensen met immuundeficiënties en pasgeborenen.

Bij kinderen veroorzaken Epstein-Barr en cyomegalovirus vaak infectieuze mononucleosis.

Op basis van de werkzame stof zijn verschillende doseringsvormen beschikbaar, die extern worden gebruikt, gebruikt voor intraveneuze toediening, alsook voor orale toediening. In het laatste geval zijn dit tabletten met normale en verlengde werking, die respectievelijk 200 en 400 mg van het actieve bestanddeel bevatten.

Foto van de verpakking van aciclovir tabletten 200 mg

Onder de oorspronkelijke naam Acyclovir wordt het antivirale middel geproduceerd door de Wit-Russische fabrikant Belmedpreparaty en het binnenlandse bedrijf OZON. De tabletten bevatten 200 mg actief ingrediënt, evenals calcium, melksuiker, aardappelzetmeel, polyvinylpyrrolidon en aerosil. Ze zijn verpakt in 20 stuks in blisters en pakken karton, verkocht tegen een prijs van ongeveer 32 roebel. Acyclovir heeft een houdbaarheid van 3 jaar vanaf de fabricagedatum.

Daarnaast wordt het medicijn voor oraal gebruik geproduceerd door veel Russische en buitenlandse farmaceutische bedrijven met de toevoeging van het bedrijf na de fixatie aan de hoofdnaam: Acyclovir-Akrihin, Acyclovir-Sandoz, Acyclovir-Akos, etc. Tabletten verlengd met een dosering van 400 mg worden Acyclovir-forte genoemd.

Het geneesmiddel in tabletvorm is bedoeld voor systemische behandeling van ziekten veroorzaakt door verschillende variëteiten van herpevirussen. Tabletten bijvoorbeeld, vooral in combinatie met uitwendige zalf, helpen goed bij uitslag op de lippen en genitale herpes. Ze worden ook voorgeschreven voor gordelroos en voor waterpokken. De behandeling van waterpokken met aciclovir is vooral belangrijk voor volwassenen: kinderen verdragen het relatief gemakkelijk en op oudere leeftijd is de ziekte ernstig en kan ze complicaties veroorzaken.

U kunt alleen pillen nemen zoals voorgeschreven door uw arts, omdat er bepaalde contra-indicaties zijn voor systemische behandeling van virale infecties. Na het opstellen van het receptformulier geeft de specialist in het kort de basisinformatie over de patiënt (leeftijd en volledige naam) en maakt een vermelding bestemd voor de apotheker in het Latijn met een afspraak in het Russisch:

S. 1 tablet 5 keer per dag.

Tabletten worden voorgeschreven voor de systemische behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door gevoelige virussen:

  • Herpes simplex, zowel primair als bij recidieven.
  • Genitale, genitale herpes.
  • Ernstige infectieuze mononucleosis.
  • Waterpokken bij volwassenen en kinderen, vanaf de eerste dag na het begin van een kenmerkende blaasjesuitslag.
  • Herpes zoster (deze ziekte is een gevolg van waterpokken en de aanwezigheid van een virus in het lichaam).

Het medicijn is ook aangetoond aan patiënten met immunodeficiëntie (HIV-positief, die orgaantransplantatie ondergaan, chemotherapie ondergaan) voor de preventie en behandeling van herpetische uitbarstingen.

De enige ernstige contra-indicatie wordt beschouwd als individuele overgevoeligheid voor aciclovir zelf en zijn voorganger valaciclovir. Er zijn echter gevallen waarbij voorzichtigheid geboden is bij het gebruik van tablets. Deze omvatten aandoeningen geassocieerd met nierfalen en uitdroging. De mogelijkheid om het medicijn te gebruiken voor de behandeling van zwangerschap en borstvoeding wordt besproken in de betreffende rubriek.

Dosering en wijze van gebruik Acyclovir-tabletten

Wanneer het wordt ingenomen, wordt het gedeeltelijk geabsorbeerd, de biologische beschikbaarheid niet hoger dan 30%. De aanwezigheid in de maag en darmen van voedsel heeft geen invloed op de absorptiesnelheid, dus u kunt op elk moment tabletten drinken.

Voor de behandeling van primaire en recidiverende herpes veroorzaakt door Herpes simplex, wordt aanbevolen om het interval van 4 uur per dag en het interval van 8 uur 's nachts in acht te nemen:

  • Kinderen vanaf 2 jaar en volwassenen met een normale immuunstatus krijgen een 5-daagse kuur, waarbij het noodzakelijk is om dagelijks 200 mg van het geneesmiddel te nemen. Met het preventieve doel - dezelfde enkele dosis, maar al elke zes uur.
  • In aanwezigheid van een HIV-infectie, na transplantatie en tijdens chemotherapie, is een enkele dosis 400 mg en zijn behandelings- en preventieregimes vergelijkbaar.
  • Voor de behandeling van kinderen onder twee rozen wordt de dosering gehalveerd (d.w.z. 100 m voor elk van de 5 doses).

De behandelingsperiode voor waterpokken is van 7 tot 10 dagen, terwijl volwassenen en kinderen bij wie het lichaamsgewicht hoger is dan 40 kg, 5 maal daags 800 mg van het geneesmiddel krijgen. Bij een jonger kind moet de hoeveelheid werkzame stof worden berekend op basis van het gewicht. Aanbevolen behandelingsregime: 5-daagse kuur, 20 mg aciclovir per kilogram massa elke 6 uur.

Het medicijn wordt voorgeschreven in overeenstemming met de leeftijd:

  • kinderen jonger dan 2 jaar - 200 mg per receptie;
  • van twee tot zes tot vierhonderd milligram;
  • meer dan 6 en volwassenen boven de 800 elk.

Tabletten moeten vier keer per dag met regelmatige tussenpozen worden ingenomen, de volledige behandelingskuur is 5 dagen.

Acyclovir - bijwerkingen, effecten en overdosering

Alle negatieve reacties van het lichaam op het innemen van het medicijn zijn vrij zeldzaam.

Van de kant van het spijsverteringsstelsel meest waarschijnlijke dyspeptische stoornissen en diarree. In geïsoleerde gevallen is er een verhoogde tijdelijke activiteit van ALaT en ACaT - leverenzymen.

Over het gebruik van Acyclovir-tabletten zijn de bijwerkingen van het zenuwstelsel als volgt:

  • algemene zwakte
  • slaperigheid of agitatie,
  • duizeligheid of hoofdpijn.

Zwaardere omstandigheden zijn alleen mogelijk met intraveneuze of overdosis. Orale medicatie wordt meestal niet beïnvloed door het hematopoëtische systeem. Allergie voor acyclovir als bijwerking manifesteert zich door urticaria, jeuk van de huid.

Meer ernstige lichaamsreacties treden op als de aanbevolen dosis wordt overschreden, vooral als het medicijn parenteraal wordt geïnjecteerd. Bij intern gebruik worden de volgende symptomen van een overdosis genoemd: hoofdpijn, kortademigheid, koorts, neurologische stoornissen, diarree en braken. In ernstige gevallen - convulsiesyndroom, coma en lethargie (20 gram van de werkzame stof werd na een enkele dosis waargenomen).

Acyclovir tijdens zwangerschap en borstvoeding

Grootschalige klinische onderzoeken naar de effecten van geneesmiddelen op de foetus zijn niet uitgevoerd. Volgens de beschikbare informatie over vrouwen en hun kinderen die het middel tijdens de zwangerschap hebben gebruikt, kan worden geconcludeerd dat er geen teratogeen effect is. Dat wil zeggen, het is mogelijk om Acyclovir tijdens de zwangerschap voor te schrijven van 1 tot 3 trimester, maar rekening houdend met mogelijke risico's dringt het nog steeds door de placenta.

De werkzame stof wordt ook in voldoende grote hoeveelheden in de moedermelk uitgescheiden. Daarom wordt het gebruik van Acyclovir tijdens borstvoeding niet aanbevolen. Het is raadzaam om de periode van behandeling van een virale infectie van de borstvoeding te weigeren, ter vervanging van het voeren van een speciaal mengsel.

Een mogelijk nefrotoxisch effect van het antivirale middel op de nieren als gevolg van zijn accumulatie in de tubuli is bekend. Dat is de reden waarom het wordt aanbevolen om meer vloeistoffen te gebruiken tijdens de behandeling en te voorkomen dat andere geneesmiddelen worden gebruikt die gevaarlijk zijn voor de nieren. Is het mogelijk om alcohol te drinken tijdens het gebruik van acyclovir?

Er is geen direct verbod op het delen van alcohol met deze pillen in de instructies van de fabrikanten, maar het totale negatieve effect van ethanol op het lichaam verzwakt door de ziekte moet in aanmerking worden genomen. Bovendien verhoogt alcohol altijd de kans op bijwerkingen, vooral van het zenuwstelsel en het spijsverteringsstelsel.

Zoals reeds vermeld aan het begin van het artikel, worden er vrij veel medicinale antivirale middelen op basis van acyclovir geproduceerd. Apotheekketens bieden de volgende structurele vervangers voor het origineel:

  • Acyclovir-Akos
  • Zovirax
  • Acyclovir-Acre
  • Acyclovir-Belupo
  • Viroleks
  • Tsiklovir
  • Acyclovir-Sandoz
  • Acyclovir-Akrikhin
  • Tsiklovaks
  • Atsiklostad
  • Vivoraks
  • Supraviran
  • Gerperaks
  • Provirsan
  • Lizavir
  • Tsikloviral-Sediq
  • Tsitivir

In het geval van Acyclovir is het gewoonweg onredelijk om naar goedkopere tegenhangers te zoeken. Het is de oorspronkelijke binnenlandse drug die het meest betaalbaar is bij apotheken, terwijl geïmporteerde substituten meerdere keren meer kunnen kosten.

De kosten van 25 tabletten vervaardigd door GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA vandaag, bijna 15 keer de prijs van de binnenlandse drug. Tegelijkertijd is er geen fundamenteel verschil in de samenstelling van geneesmiddelen, omdat de dosis van de werkzame stof hetzelfde is. Daarom is er geen verschil in de lijst van indicaties, contra-indicaties en mogelijke bijwerkingen. Het verschil tussen Zovirax en Acyclovir is dus alleen in kosten, fabrikant en uiterlijk. Geen verschillen in het therapeutische effect werden klinisch geïdentificeerd en werden niet bevestigd.

Het werkzame bestanddeel in Swiss-made tabletten is een andere antivirale verbinding, famciclovir.

Foto Famvir 250 mg 21 omhulde tabletten

Het is actief tegen dezelfde virussen, maar wordt gekenmerkt door een hogere biologische beschikbaarheid. Bovendien zijn herpes simplex-stammen die resistent zijn tegen acyclovir daarvoor vatbaar. Vanwege de langere halfwaardetijd is Famvir ook gemakkelijker te gebruiken (niet meer dan 3 keer per dag). Het enige negatieve is de kosten van 1500 roebel per verpakking van 3 tabletten.

Valaciclovir, op basis waarvan ook verschillende antivirale preparaten worden geproduceerd, is de voorloper van acyclovir - het hydrochloridezout van zijn L-valylether. In geïnfecteerde cellen ondergaat het dezelfde transformatie en gedraagt ​​het zich op een vergelijkbare manier.

Er is echter een verschil tussen aciclovir en valaciclovir, dat de hogere werkzaamheid van geneesmiddelen op basis van het laatste bepaalt (bijvoorbeeld Valtrex, dat populair is in Amerika). Als prodrug is het antivirale middel veel beter en wordt het zoveel mogelijk geabsorbeerd.

Het medicijn is zeer effectief bij de behandeling van herpesinfecties. Opgemerkt moet echter worden dat na verloop van tijd verslaving ontstaat. Daarom moet het bij frequent recidiveren worden vervangen door valaciclovir.

Bijna alle patiënten merken de goede tolerantie op (in geïsoleerde gevallen komen alleen intolerantiereacties voor), evenals een afname van de intensiteit van pijnlijke symptomen. Bovendien komen recidieven die kenmerkend zijn voor herpes veel minder vaak voor tegen de achtergrond van regelmatige profylaxe. Een bijkomend pluspunt van het medicijn zijn de lage kosten, vooral in vergelijking met sommige buitenlandse analogen.

Meer Artikelen Over Ontsteking Van Het Oog