Wat helpt tabletten aciclovir?

Hoofd- Ziekte

Antivirale middelen nemen een relatief kleine plaats in op de geneesmiddelenmarkt. Een van de meest populaire is acyclovir-tabletten.

Beschrijving en kenmerken van de medicinale eigenschappen

In de medische praktijk worden Aciclovir Akos-tabletten actief gebruikt om primaire en secundaire infectieuze laesies en hun manifestaties op de huid, lippen en slijmvliezen te behandelen. Het medicijn heeft een uitgesproken antiviraal effect, vermindert pijn, voorkomt de ontwikkeling van neuralgie na een herpetische laesie.

De basis van het medicijn is de stof acyclovir. Met herpes onderdrukt het de voortgang van de infectie en voorkomt het verschijnen en verspreiden van nieuwe plaques op het lichaam.

Nierziekte vermindert de excretiesnelheid van het geneesmiddel en beïnvloedt de verwerking voor verdere uitscheiding.

Er is ook een versnelling van weefselherstel en versterking van het immuunsysteem.

De biologische beschikbaarheid van tabletten is tot 30%. Na verwerking wordt tot 84% van de totale hoeveelheid van de werkzame stof via de nieren uitgescheiden. Bij relatief gezonde mensen is de halfwaardetijd ongeveer twee tot drie uur.

Indicaties en doseringsregime

Meestal wordt Acyclovir Akrikhin gebruikt voor de zogenaamde verkoudheid op de lippen en de wervelkolom (herpes). Maar voor volwassenen en kinderen is dit niet de enige indicatie voor gebruik. Ook tabletten Acyclovir helpen bij virale pathologieën:

  • waterpokken (waterpokken);
  • herpes zoster;
  • immunodeficiëntie (preventieve maatregelen worden genomen om herpes-exacerbaties bij immuungecompromitteerde patiënten te voorkomen);
  • herpes veroorzaakt door een tekort aan immuniteit na ARVI;

Het medicijn wordt na operatie voor profylactische doeleinden gebruikt. Belmed Acyclovir (en andere soorten) is effectief bij de behandeling van primaire en secundaire virale infecties. De standaard dosering voor behandeling wordt als volgt bepaald:

  1. In het hoofdstadium van de behandeling: volwassenen nemen tot vijfmaal daags op regelmatige tijdstippen een tablet ('s nachts is een interval van 8 uur toegestaan ​​tussen de doses). Gebruik na de operatie vijfmaal daags 2 tabletten (400 milligram). De standaard behandelingsduur is 10 dagen, maar de behandelend arts kan de cursus naar eigen goeddunken aanpassen.
  2. Voor profylactische doeleinden: 200 milligram van het medicijn vier keer per dag (in sommige gevallen is dit maximaal vijf keer per dag toegestaan).

Als er andere pathologieën, nierfalen, spijsverteringsziekten zijn, moet u dit aan de arts melden, omdat in dit geval de dosering wordt aangepast.

Naar het oordeel van de arts kan de dosis worden verhoogd of verlaagd. Het verloop van de behandeling wordt ook vastgesteld door de behandelend arts op basis van de individuele kenmerken van de patiënt en het algemene klinische beeld.

Contra-indicaties en beperkingen bij gebruik

In tabletvorm wordt antivirale medicatie niet gebruikt om een ​​kind jonger dan drie jaar te behandelen. Ook kan het vrouwen in het stadium van borstvoeding niet drinken. Acyclovir tijdens zwangerschap 1 trimester is toegestaan, maar alleen onder toezicht van de behandelend arts.

Observatie is ook vereist bij de behandeling van ouderen en kinderen jonger dan 18 jaar. In aanwezigheid van comorbiditeiten moeten de resultaten van de therapie worden geregistreerd.

Negatieve bijwerkingen

Met intolerantie voor de componenten van Acyclovir Forte, uitgesproken allergische reacties, anafylactische shock. Andere bijwerkingen:

  • misselijkheid en braken;
  • indigestie (diarree, obstipatie, buikpijn);
  • uitgesproken leverbeschadiging met geelverkleuring van de huid (zelden);
  • duizeligheid en migraine;
  • slaapstoornissen, slaperigheid;

Bijwerkingen met het juiste gebruik van het geneesmiddel komen relatief zelden voor. De waarschijnlijkheid van hun manifestatie neemt toe met het vaststellen van grote doseringen medicatie. Met een aanzienlijke toename van de aanbevolen doseringen zijn mogelijk:

In geval van overdosering is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren en te controleren en om symptomatische therapie uit te voeren. Het gebruik van het geneesmiddel moet worden opgeschort.

Analogen van medicatie

Acyclovir Acre (en anderen) wordt geproduceerd door verschillende farmaceutische bedrijven en wordt op voorschrift verkocht via apotheekketens. Indien nodig kan in plaats daarvan een ander medicijn met soortgelijke eigenschappen worden voorgeschreven.

Acyclovir (Aciclovir)

inhoud

Structuurformule

Russische naam

Latijnse naam van de stof acyclovir

Chemische naam

2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (als natriumzout)

Bruto formule

Farmacologische groep van stoffen Acyclovir

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Kenmerken van de stof Acyclovir

Acyclovir is een wit kristallijn poeder, de maximale oplosbaarheid in water (bij 37 ° C) is 2,5 mg / ml, het molecuulgewicht is 225,21. Acyclovir-natriumzout - maximale oplosbaarheid in water (bij 25 ° C) hoger dan 100 mg / ml, molecuulgewicht 247.19; de bereide oplossing (50 mg / ml) heeft een pH van ongeveer 11.

farmacologie

Het is een synthetisch analoog van purine nucleosiden. Na het binnengaan van de geïnfecteerde cellen die viraal thymidinekinase bevatten, wordt acyclovir gefosforyleerd en omgezet in acyclovir monofosfaat, dat onder invloed van cellulair guanylaatkinase en vervolgens onder de werking van verschillende cellulaire enzymen in trifosfaat wordt omgezet in difosfaat. Acyclovirtrifosfaat interageert met viraal DNA-polymerase, komt de virale DNA-keten binnen, breekt de keten en blokkeert verdere virale DNA-replicatie zonder de gastheercellen te beschadigen.

Acyclovir remt de in vitro en in vivo replicatie van menselijke herpesvirussen, waaronder de volgende (in volgorde van afname van de antivirale activiteit van acyclovir in de celkweek): Herpes simplex-virus 1 en 2 typen, Varicella zoster-virus, Epstein-Barr-virus en CMV.

Bij langdurige behandeling of herhaald gebruik van aciclovir bij patiënten met duidelijke immunodeficiëntie, ontwikkelt zich de resistentie van Herpes simplex en Varicella zoster-virussen voor aciclovir. De meeste klinische isolaten die afkomstig zijn van acyclovir-resistente patiënten vertonen een relatieve tekort aan viraal thymidinekinase of een schending van de structuur van viraal thymidinekinase of DNA-polymerase.

Wanneer herpes de vorming van nieuwe elementen van de uitslag verhindert, vermindert de waarschijnlijkheid van huidverspreiding en viscerale complicaties, versnelt de vorming van korsten, vermindert pijn in de acute fase van herpes zoster. Het heeft een immunostimulerend effect.

Wanneer de opname gedeeltelijk wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, is de biologische beschikbaarheid - 20% (15-30%) niet afhankelijk van de doseringsvorm, neemt deze af met een toenemende dosis; voedsel heeft geen significant effect op de absorptie van aciclovir. Na ingestie van 200 mg aciclovir om de 4 uur bij volwassenen, de gemiddelde evenwichtswaarden van Cmax - 0,7 μg / ml en Cmin - 0,4 μg / ml; Tmax - 1.5-2 h.

Na IV infuus bij volwassenen, gemiddelde waarden van Cmax 1 uur na infusie in een dosis van 2,5; 5 en 10 mg / kg was 5,1; Respectievelijk 9,8 en 20,7 μg / ml. Cmin 7 uur na infusie, respectievelijk, was 0,5; 0,7 en 2,3 μg / ml. Bij kinderen ouder dan 1 jaar van waarde Сmax en Cmin bij toediening in doses van 250 en 500 mg / m 2 waren ze vergelijkbaar met die bij volwassenen bij respectievelijk doses van 5 en 10 mg / kg. Bij pasgeborenen en zuigelingen jonger dan 3 maanden, waarbij aciclovir werd toegediend in een dosis van 10 mg / kg IV infuus gedurende 1 uur om de 8 uur.max was 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Eiwitbinding is laag (9-33%). Het passeert de BBB, placenta barrière, wordt aangetroffen in de moedermelk (bij een dosis van 1 g / dag oraal, 0,3 mg / kg komt in de moedermelk van de baby). Het penetreert organen, weefsels en lichaamsvloeistoffen, inclusief de hersenen, nieren, lever, longen, waterige humor, tranen, darmen, spieren, milt, baarmoeder, slijmvliezen en vaginale afscheidingen, sperma, hersenvocht en de inhoud van herpetische blaasjes.. De hoogste concentraties worden aangetroffen in de nieren, lever en darmen. De concentratie in het hersenvocht is 50% van die in plasma. Gemetaboliseerd in de lever, onder invloed van alcohol en aldehyde dehydrogenase en, in mindere mate, aldehyde oxidase in inactieve metabolieten. Het metabolisme van Acyclovir is niet geassocieerd met cytochroom P450-enzymen.

De belangrijkste manier van eliminatie is via de nieren door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Bij orale inname wordt ongeveer 14% onveranderd uitgescheiden en 45-79% voor intraveneuze injectie. De belangrijkste metaboliet in de urine is 9-carboxymethoxymethylguanine. De belangrijkste metaboliet is goed voor maximaal 14% (met een normale nierfunctie). Minder dan 2% wordt uitgescheiden in de feces, sporenhoeveelheden worden bepaald in de uitgeademde lucht.

T1/2 bij inslikken bij volwassenen - 2,5-3,3 uur T1/2 met een / in de inleiding: bij volwassenen - 2,9 uur, bij kinderen en adolescenten van 1 jaar tot 18 jaar - 2,6 uur, bij kinderen jonger dan 3 maanden - 3,8 uur (met de introductie van / drip 10 mg / kg gedurende 1 uur 3 maal per dag). Bij patiënten met chronisch nierfalen T1/2 - 19,5 uur, tijdens hemodialyse - 5,7 uur, met continue ambulante peritoneale dialyse - 14-18 uur Bij een enkele hemodialysesessie gedurende 6 uur neemt de aciclovir plasmaconcentratie met 60% af, tijdens peritoneale dialyse is de klaring van aciclovir significant verandert niet.

Wanneer aangebracht op de aangetaste huid (bijvoorbeeld met herpes zoster), is de absorptie matig; bij patiënten met een normale nierfunctie zijn de serumconcentraties maximaal 0,28 μg / ml en bij een gestoorde nierfunctie maximaal 0,78 μg / ml. Uitgescheiden door de nieren (ongeveer 9% van de dagelijkse dosis).

Oogzalf dringt gemakkelijk door het hoornvliesepitheel en vormt een therapeutische concentratie in de oogvloeistof.

Carcinogeniteit, mutageniteit, effecten op de vruchtbaarheid, teratogeniteit

Bij ratten en muizen die aciclovir in het leven kregen toegediend in doses tot 450 mg / kg / dag via een maagsonde (met de waarden van Cmax waren 3-6 maal hoger bij de mens dan bij muizen en 1-2 maal hoger bij ratten), er werd geen carcinogeen effect gevonden.

Acyclovir toonde in sommige tests een mutageen effect: van de 16 in vivo en in vitro testen voor de gentoxiciteit van aciclovir waren de resultaten van 5 tests positief.

Acyclovir had geen effect op de vruchtbaarheid en reproductie bij muizen bij orale toediening in doses van 450 mg / kg / dag en bij ratten met s / c-toediening in een dosis van 50 mg / kg / dag, terwijl de plasmaspiegels 9-18 keer hoger waren ( bij muizen) of 8-15 maal hoger (bij ratten) dan bij mensen. Bij de hoogste dosis (50 mg / kg / dag s / c) bij ratten en konijnen (plasmaspiegels waren 11-22 of 16-31 die bij mensen), werd een afname in de efficiëntie van implantatie gevonden.

Teratogeniciteit. Acyclovir had geen teratogeen effect bij toediening tijdens de organogenese aan muizen (450 mg / kg / dag, oraal), aan konijnen (50 mg / kg / dag, s / c en v / v), evenals aan een standaardtest bij ratten (50 mg / kg / dag, s / c).

Onderzoek naar de carcinogeniteit van acyclovir bij extern gebruik werd niet uitgevoerd.

Bij mensen worden aandoeningen van spermatogenese, motiliteit of spermamorfologie niet geregistreerd. Echter, hoge doses aciclovir - 80 of 320 mg / kg / dag intraperitoneaal bij ratten, evenals 100 of 200 mg / kg / dag i.v. bij honden - veroorzaakten testesatrofie en aspermatogenese. Er werden geen testiculaire stoornissen waargenomen met de on / in de introductie van acyclovir bij honden in doses van 50 mg / kg / dag gedurende 1 maand of 60 mg / kg / dag via de mond gedurende 1 jaar.

Gebruik van de stof Acyclovir

Voor systemisch gebruik: primaire en terugkerende infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus (type 1 en 2), inclusief genitale herpes, herpesletsels bij patiënten met immunodeficiëntie (behandeling en preventie); gordelroos, waterpokken.

Voor uitwendig gebruik: herpes-simplex huid en slijmvliezen, genitale herpes (primair en recidiverend); gelokaliseerde herpes zoster (adjuvante behandeling).

Voor actueel gebruik in de oogheelkunde: herpetische keratitis.

Contra

Overgevoeligheid voor acyclovir of valaciclovir.

Beperkingen op het gebruik van

Wanneer a / in de inleiding: uitdroging, nierfalen (risico op nefrotoxische werking), neurologische aandoeningen of neurologische reacties op het nemen van cytotoxische geneesmiddelen, inclusief in de anamnese.

Bij orale inname: uitdroging, nierfalen.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap. Het is mogelijk als het verwachte effect van de therapie het potentiële risico voor de foetus overschrijdt (er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken naar de veiligheid van gebruik bij zwangere vrouwen). Acyclovir passeert de placenta. Gegevens over de uitkomst van de zwangerschap bij vrouwen die systemische aciclovir namen in het eerste trimester van de zwangerschap vertoonden geen toename van het aantal aangeboren afwijkingen bij kinderen vergeleken met de algemene populatie. Omdat de waarneming een klein aantal vrouwen omvatte, kunnen geen betrouwbare en definitieve conclusies over de veiligheid van aciclovir tijdens de zwangerschap worden gemaakt.

Borstvoeding. Acyclovir gaat over in de moedermelk. Na inname van acyclovir, werd het bepaald in moedermelk in concentraties waarvan de verhouding tot plasmaconcentraties 0,6-1,4 was. Bij dergelijke concentraties in de moedermelk kunnen zuigelingen die borstvoeding krijgen aciclovir krijgen in een dosis van 0,3 mg / kg / dag. Daarom is het noodzakelijk om acyclovir bij vrouwen die borstvoeding geven met de nodige voorzichtigheid voor te schrijven, alleen als dat nodig is.

Bijwerkingen van Acyclovir

Met systemisch gebruik:

Aan de kant van het maagdarmkanaal: met de aan / in de inleiding - anorexia, misselijkheid en / of braken; ingestie - misselijkheid en / of braken, diarree, buikpijn.

Aan de kant van het zenuwstelsel: met de aan / in de inleiding - duizeligheid, tekenen van encefalopathie (verwardheid, hallucinaties, convulsies, tremor, coma), delier, depressie of psychose (neurologische stoornissen worden meestal waargenomen bij patiënten met predisponerende aandoeningen); inslikken - ongesteldheid, hoofdpijn, duizeligheid, opwinding, slaperigheid.

Sinds het cardiovasculaire systeem en bloed: met een / in de inleiding - bloedarmoede, neutropenie / neutrofilie, trombocytopenie / trombocytose, leukocytose, hematurie, DIC, hemolyse, verlaagde bloeddruk.

Van de kant van het urogenitale systeem: met een / in de inleiding - een voorbijgaande toename van de hoeveelheid ureumstikstof in het bloed en het creatinineconcentratie in het bloedserum (geassocieerd met de waarde van Cmax in het plasma en de waterbalans van de patiënt), acuut nierfalen (vaker met snelle IV-injectie).

Overige: anafylactische reacties, huidallergische reacties (jeuk, huiduitslag, syndroom van Lyell, urticaria, erythema multiforme, etc.), wazig zicht, koorts, leukopenie, lymfadenopathie, perifeer oedeem, voorbijgaande toename van levertransaminase-activiteit en bilirubinespiegel; tijdens intraveneuze toediening - reacties op de plaats van intraveneuze toediening: flebitis of lokale ontsteking (pijn, zwelling of rood worden), necrose (als het medicijn onder de huid komt); bij inname - myalgie, paresthesie, alopecia.

Bij topicale toepassing: pijn, verbranding, jeuk, huiduitslag, vulvitis.

Bij het aanbrengen van oogzalf: branden op de plaats van toediening, blepharitis, conjunctivitis, punctaat oppervlakkige keratopathie.

wisselwerking

Andere nefrotoxische geneesmiddelen verhogen het risico op nefrotoxische werking. Bij gelijktijdig gebruik met probenecide (blokkeert de tubulaire secretie) neemt de T toe1/2 en AUC van aciclovir, is de renale klaring verminderd en de uitscheiding vertraagd, waardoor mogelijk het toxische effect wordt verhoogd.

overdosis

Symptomen: hoofdpijn, neurologische aandoeningen, kortademigheid, misselijkheid, braken, diarree, nierfalen, lethargie, convulsies, coma.

Behandeling: symptomatische behandeling, behoud van vitale functies, voldoende hydratatie, hemodialyse (vooral bij acuut nierfalen en anurie).

Geen gegevens over overdosis wanneer deze lokaal worden toegepast.

Route van toediening

In / in (druppelen), binnenin, topisch.

Middelen voorzorgsmaatregelen acyclovir

Bij de behandeling van acyclovir wordt het aanbevolen om een ​​grote hoeveelheid vloeistof te nemen (om de vorming van acyclovirsediment in de niertubuli te voorkomen).

Voorzichtigheid is geboden wanneer / aan de introductie van patiënten met neurologische aandoeningen, gestoorde leverfunctie, verstoorde elektrolytenbalans, uitgesproken hypoxie, alsook een gestoorde nierfunctie (en bij orale toediening). Om het risico op nierbeschadiging te verminderen wanneer op / bij de introductie van het medicijn langzaam gedurende 1 uur moet worden toegediend Wanneer de symptomen van nefropathie verschijnen, wordt het medicijn geannuleerd.

Het toxische effect van aciclovir op het centrale zenuwstelsel is waarschijnlijker bij immuungecompromiteerde patiënten, bij oudere patiënten, wanneer hoge doses worden gebruikt.

Tijdens de behandeling met aciclovir werden trombocytopenische purpura en / of hemolytisch-uremisch syndroom geregistreerd in de klinische praktijk, in zeldzame gevallen met een fatale afloop, bij patiënten met klinisch significante vormen van HIV-infectie.

Het wordt niet aanbevolen voor toediening aan kinderen bij de behandeling van varicella, als de ziekte mild is.

Bij de behandeling van genitale herpes moet geslachtsgemeenschap worden vermeden of condooms worden gebruikt, aangezien het gebruik van acyclovir belet niet dat het virus aan de partner wordt overgedragen.

Crème en zalf voor uitwendig gebruik (5%) wordt niet aanbevolen om te worden toegepast op de slijmvliezen van de mond en ogen, omdat mogelijke ontwikkeling van uitgesproken lokale ontsteking.

Bij het behandelen van oftalmische zalf mogen geen contactlenzen worden gedragen.

ACYCLOVIR

10 stks - Contourcelpakketten (2) - kartonnen verpakkingen.

Antiviraal geneesmiddel is een synthetisch analoog van acyclisch purinenucleoside, dat een zeer selectief effect op herpesvirussen heeft. In met virus geïnfecteerde cellen vindt onder de werking van viraal thymidinekinase fosforylatie plaats en verdere sequentiële transformatie van acyclovir in mono-, di- en trifosfaat. Acyclovirfosfaat wordt opgenomen in de keten van viraal DNA en blokkeert de synthese ervan door competitieve remming van viraal DNA-polymerase.

In vitro is acyclovir effectief tegen herpes simplex-virus - Herpes simplex type 1 en 2; tegen varicella zoster-virus dat waterpokken en gordelroos veroorzaakt; hogere concentraties zijn vereist om het Epstein-Barr-virus te remmen. Matig actief tegen cytomegalovirus.

In vivo is acyclovir therapeutisch en profylactisch effectief, vooral wanneer virale infecties worden veroorzaakt door de typen Herpes simplex-virus 1 en 2. Voorkomt de vorming van nieuwe elementen van de uitslag, vermindert de kans op huidverspreiding en viscerale complicaties, versnelt de vorming van korsten, vermindert pijn in de acute fase van herpes zoster.

Na ingestie bedraagt ​​de biologische beschikbaarheid 15-30%, terwijl dosis-afhankelijke concentraties worden gecreëerd die voldoende zijn voor een effectieve behandeling van virusziekten. Voedsel heeft geen significant effect op de absorptie van acyclovir. Acyclovir penetreert goed in vele organen, weefsels en lichaamsvloeistoffen. De binding aan plasma-eiwitten is 9-33% en hangt niet af van de concentratie in het plasma. De concentratie in het hersenvocht is ongeveer 50% van de concentratie in het plasma. Acyclovir penetreert de bloed-hersen- en placenta-barrières, hoopt zich op in de moedermelk. Na inname van 1 g / dag is de concentratie aciclovir in de moedermelk 60 - 410% van de concentratie in het plasma (aciclovir komt het lichaam van een kind met moedermelk binnen in een dosis van 0,3 mg / kg / dag).

Cmax geneesmiddel in het bloedplasma na orale toediening van 200 mg 5 maal / dag - 0,7 μg / ml, Cmin- 0,4 μg / ml; tijd om C te bereikenmax in plasma - 1,5 - 2 uur Gemetaboliseerd in de lever met de vorming van een farmacologisch inactieve verbinding 9-carboxymethoxymethylguanine. Het wordt uitgescheiden door de nieren door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie: ongeveer 84% wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren, 14% in de vorm van een metaboliet. De renale klaring van aciclovir is 75-80% van de totale plasmaklaring1/2 bij volwassenen met een normale nierfunctie is dit 2-3 uur, bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, T1/2 - 20 uur, met hemodialyse - 5,7 uur, terwijl de concentratie acyclovir in plasma daalt tot 60% van de beginwaarde. Minder dan 2% van aciclovir wordt via de darmen uitgescheiden.

- behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 virussen, zowel primaire als secundaire, met inbegrip van genitale herpes;

- preventie van exacerbaties van recidiverende infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 bij patiënten met een normale immuunstatus;

- preventie van primaire en recidiverende infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1- en 2-virussen bij patiënten met immunodeficiëntie;

- als onderdeel van de complexe therapie van patiënten met ernstige immunodeficiëntie: bij HIV-infectie (stadium van AIDS, vroege klinische manifestaties en gedetailleerd klinisch beeld) en bij patiënten die beenmergtransplantatie ondergaan;

- behandeling van primaire en recidiverende infecties veroorzaakt door het Varicella zoster-virus (waterpokken, evenals herpes zoster - Herpes zoster).

- kinderleeftijd tot 3 jaar (voor deze doseringsvorm).

Met zorg: zwangerschap; ouderen en patiënten die grote doses acyclovir gebruiken, vooral op de achtergrond van uitdroging; verminderde nierfunctie; neurologische aandoeningen of neurologische reacties op het gebruik van cytotoxische geneesmiddelen (inclusief geschiedenis).

Acyclovir wordt tijdens of direct na een maaltijd ingenomen en met veel water weggespoeld. Doseringsregime wordt individueel ingesteld, afhankelijk van de ernst van de ziekte.

Behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2

Acyclovir wordt gedurende 5 dagen 200 mg 5 maal / dag voorgeschreven met 4-uursintervallen gedurende de dag en met een interval van 8 uur voor de nacht. In meer ernstige gevallen van de ziekte, kan het verloop van de behandeling worden verlengd door een doktersrecept tot 10 dagen. Als onderdeel van een complexe therapie voor ernstige immuundeficiëntie, incl. met een uitgebreid klinisch beeld van een HIV-infectie, inclusief vroege klinische manifestaties van HIV-infectie en het stadium van AIDS; na beenmergtransplantatie of in overtreding van intestinale absorptie, 400 mg 5 maal / dag worden voorgeschreven.

De behandeling moet zo snel mogelijk na het begin van de infectie beginnen; in het geval van terugvallen, wordt aciclovir voorgeschreven tijdens de prodromale periode of wanneer de eerste elementen van de uitslag verschijnen.

Preventie van herhaling van infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 bij patiënten met een normale immuunstatus

De aanbevolen dosis is 200 mg 4 maal / dag (elke 6 uur) of 400 mg 2 maal / dag (elke 12 uur). In sommige gevallen zijn lagere doses effectief - 200 mg 3 keer / dag (elke 8 uur) of 2 keer / dag (elke 12 uur).

Preventie van infecties veroorzaakt door Herpes simplex type 1 en 2 bij immuungecompromiteerde patiënten.

De aanbevolen dosering is 4 x daags 200 mg (elke 6 uur). In het geval van uitgesproken immunodeficiëntie (bijvoorbeeld na beenmergtransplantatie) of in overtreding van intestinale absorptie, wordt de dosis verhoogd tot 400 mg 5 maal / dag. De duur van het profylactische verloop van de behandeling wordt bepaald door de duur van het infectierisico.

Behandeling van infecties veroorzaakt door het virus Varicella zoster (waterpokken)

Wijs 800 mg 5 keer / dag om de 4 uur toe gedurende de dag en met een interval van 8 uur 's nachts. Duur van de behandeling is 7-10 dagen.

Wijs 20 mg / kg 4 maal / dag gedurende 5 dagen (maximale enkelvoudige dosis van 800 mg), voor kinderen van 3 tot 6 jaar: 400 mg 4 maal / dag, ouder dan 6 jaar: 800 mg 4 maal / dag binnen 5 dagen.

De behandeling moet beginnen wanneer de vroegste tekenen of symptomen van waterpokken verschijnen.

Behandeling voor herpes zoster (gordelroos) infecties

Wijs 800 mg 4 keer / dag elke 6 uur gedurende 5 dagen toe. Kinderen ouder dan 3 jaar, het medicijn wordt voorgeschreven in dezelfde dosis als volwassenen.

Behandeling en preventie van infecties veroorzaakt door Herpessimplex type 1 en 2, pediatrische patiënten met immunodeficiëntie en normale immuunstatus.

Kinderen van 3 jaar tot 6 jaar - 400 mg maal / dag; ouder dan 6 jaar - 800 mg 4 maal / dag. Een meer nauwkeurige dosis wordt bepaald met een snelheid van 20 mg / kg lichaamsgewicht, maar niet meer dan 800 mg maal / dag. De loop van de behandeling is 5 dagen. Gegevens over de preventie van herhaling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus en de behandeling van herpes zoster bij kinderen met normale immuniteitsniveaus zijn afwezig.

Voor de behandeling van kinderen ouder dan 3 jaar wordt om de 6 uur 4 maal / dag 800 mg aciclovir voorgeschreven (evenals voor de behandeling van volwassenen met immunodeficiëntie).

Op oudere leeftijd is er een afname van de klaring van aciclovir in het lichaam parallel met een afname van de klaring van creatinine. het innemen van grote doses van het medicijn moet voldoende vloeistof ontvangen. In geval van nierfalen is het noodzakelijk om het probleem van het verlagen van de dosis van het geneesmiddel op te lossen.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van aciclovir aan patiënten met nierinsufficiëntie. Bij dergelijke patiënten leidt het innemen van het geneesmiddel via de mond in aanbevolen doses voor de behandeling en preventie van infecties veroorzaakt door het herpes simplex-virus niet tot een cumulering van het geneesmiddel tot concentraties die de vastgestelde veilige niveaus overschrijden. Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 10 ml / min) moet de dosis aciclovir worden verlaagd tot 200 mg 2 maal / dag met tussenpozen van 12 uur.

Bij de behandeling van infecties veroorzaakt door het virus Varicella zoster, Herpes zoster en ook bij de behandeling van patiënten met ernstige immunodeficiëntie, zijn de aanbevolen doseringen:

- terminaal nierfalen (CC minder dan 10 ml / min) - 800 mg 2 maal / dag elke 12 uur;

- ernstig nierfalen (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 maal / dag om de 8 uur.

acyclovir

Acyclovir: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Aciclovir

ATX-code: J05AB01

Werkzaam bestanddeel: acyclovir (aciclovir)

Fabrikant: AZT PHARMA K.B. (Rusland); Ozone, LLC (Rusland); Belmedpreparaty RUP (Wit-Rusland); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusland); Synthesis, JSC (Rusland); Vertex, JSC (Rusland); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) en anderen

Actualisatie van de beschrijving en foto: 02.22.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 12 roebel.

Acyclovir is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van herpes.

Vorm en samenstelling vrijgeven

  • crème voor uitwendig gebruik van 5% (in aluminium tubes, 2 g, 5 g, 10 g);
  • zalf voor uitwendig gebruik van 5% (in aluminium tubes 2 g, 3 g, 5 g, 10 g, in glazen potten 5 g, 10 g, 20 g elk);
  • oogzalf 3% (in aluminium tubes van 5 g);
  • lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor infusies (in injectieflacons van 250 mg en 500 mg);
  • tabletten van 200 mg en 400 mg (in blisters van 10 stuks).

Actief bestanddeel - acyclovir:

  • 1 g crème - 50 mg;
  • 1 g zalf - 50 mg;
  • 1 g oogzalf - 30 mg;
  • 1 fles lyofilisaat - 250 mg, 500 mg of 1000 mg;
  • 1 tablet - 200 mg.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Acyclovir is een antiviraal middel voor oraal, parenteraal, uitwendig en uitwendig gebruik, een synthetisch analoog van het acyclische purinenucleoside.

Acyclovir heeft een hoge specificiteit voor Herpes simplex (HSV) -virussen, waaronder type 1 en type 2, cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) en Varicella-zoster-virus (VZV). De manifestatie van de hoogste activiteit van een stof wordt waargenomen in relatie tot HSV-1, daarna, als het afneemt, HSV-2, VZV, EBV en CMV.

Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de penetratie van het geneesmiddel direct in met virus geïnfecteerde cellen die virale thymidinekinase produceren, met als resultaat dat acyclovir wordt gefosforyleerd tot aciclovirmonofosfaat.

De activiteit van viraal thymidinekinase tegen acyclovir is veel hoger dan het effect van cellulaire enzymen daarop (de concentratie van acyclovir monofosfaat in geïnfecteerde cellen is 40-100 keer hoger). Verder treedt de vorming van acyclovirtrifosfaat op, dat een selectieve en extreem actieve remmer van viraal DNA-polymerase is.

Hoogstwaarschijnlijk is het mechanisme van remming door acyclovir-trifosfaat van DNA-synthese (deoxyribonucleïnezuur) dat het een substraat is voor dit enzym, dat de 3'-5'-binding mogelijk maakt, wat nodig is om de DNA-keten te verlengen. Als gevolg hiervan treedt voortijdige beëindiging van de DNA-keten op.

farmacokinetiek

tablets

Na orale toediening wordt aciclovir slechts gedeeltelijk in de darm geabsorbeerd. Na 5 maal daags aanbrengen, 200 mg Cmax (maximale concentratie) en Cmin (minimumconcentratie) stoffen in plasma zijn respectievelijk 0,7 en 0,4 μg / ml.

In de cerebrospinale vloeistof concentratie van aciclovir is 50% van het plasma. De stof heeft een relatief lage binding aan plasma-eiwitten (9-33%). Over het algemeen uitgescheiden via de nieren onveranderd. De renale klaring is aanzienlijk hoger dan de creatinineklaring, wat erop wijst dat de stof niet alleen wordt uitgescheiden door glomerulaire filtratie, maar ook door tubulaire secretie.

De enige metaboliet in de urine is 9-carboxymethoxymethylguanine (10-15% van de dosis).

Zalf (crème) voor uitwendig gebruik

Wanneer aciclovir plaatselijk op de intacte huid wordt aangebracht, heeft het een minimale absorptie. In het bloed / urine is niet bepaald.

In het geval van toepassing op de aangetaste huid, wordt de stof matig geabsorbeerd. Bij afwezigheid van een verzwakte nierfunctie is de concentratie in het serum maximaal 0,28 μg / ml, bij patiënten met chronisch nierfalen stijgt dit cijfer tot 0,78 μg / ml. Verwijdering door de nieren (tot 9,4% van de dagelijkse dosis).

Oogzalf

Aciclovir penetreert gemakkelijk door het hoornvliesepitheel en creëert een therapeutische concentratie in de intraoculaire vloeistof. Methoden voor het bepalen van de stof in het bloed bij gebruik van het medicijn in de vorm van oogzalf bestaat niet.

Infusie oplossing

Cssmax (maximale evenwichtsconcentraties) van acyclovir na infusie gedurende 60 minuten bij een dosis van 2,5; 5; 10 en 15 mg / kg is 5,1; 9,8; 20,7 en 23,6 μg / ml, respectievelijk. Cssmin (minimale evenwichtsconcentraties) van aciclovir in plasma 7 uur na de infusies in de aangegeven doses is 0,5; 0,7; 2,3 en 2,0 μg / ml, respectievelijk.

Bij kinderen van een jaar vergelijkbaar metssmah en Cssmin waargenomen bij een dosis van 250 mg / m 2 is gelijk aan 5 mg / kg (dosis voor volwassenen) en bij een dosis van 500 mg / m 2 komt overeen met 10 mg / kg (dosis voor volwassenen).

Bij kinderen van 0 tot 3 maanden, waarbij aciclovir als infuus werd toegediend in een dosis van 10 mg / kg gedurende meer dan 60 minuten om de 8 uur, Cssmax en Cssmin waren respectievelijk 13,8 en 2,3 μg / ml.

In de cerebrospinale vloeistof is de concentratie aciclovir ongeveer 50% van de plasmaconcentratie.

Communicatie met plasma-eiwitten is niet significant - van 9 tot 33%, als gevolg hiervan is de ontwikkeling van geneesmiddelinteracties als gevolg van verplaatsing van plasmabindingplaatsen onwaarschijnlijk.

Na intraveneuze toediening van aciclovir bij volwassenen T1/2 (eliminatiehalfwaardetijd) van plasma is ongeveer 2,9 uur. Het grootste deel van de stof wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. De renale klaring van aciclovir is significant hoger dan de creatinineklaring. Dit duidt op de verwijdering van de substantie niet alleen door glomerulaire filtratie, maar ook door tubulaire secretie.

De belangrijkste metaboliet van acyclovir is 9-carboxymethoxymethylguanine, in de urine is dit ongeveer 10-15% van de geïnjecteerde dosis. Bij de benoeming van acyclovir 1 uur na toediening van probenecide in een dosis van 1000 mg T1/2 acyclovir en AUC (het gebied onder de concentratie-tijd curve) nemen toe met respectievelijk 18 en 40%.

De klaring van acyclovir bij oudere patiënten neemt af parallel met een afname van de creatinineklaring, terwijl T1/2 varieert enigszins.

Bij chronisch nierfalen T1/2 acyclovir gemiddelden 19,5 uur, terwijl hemodialyse dit cijfer 5,7 uur is en de plasmaconcentratie van acyclovir met ongeveer 60% afneemt.

Indicaties voor gebruik

Volgens de instructies wordt Acyclovir parenteraal en oraal voorgeschreven voor de behandeling van de volgende ziekten:

  • primaire en terugkerende genitale herpes, voorkomend in ernstige vorm;
  • herpes zoster veroorzaakt door het Varicella zoster-virus;
  • terugkerende en primaire herpes-simplex met laesies van de slijmvliezen en de huid veroorzaakt door het Herpes simplex type 1 en 2-virus bij patiënten met verminderde immuniteit;
  • herpes zoster, vergezeld van schade aan de ogen.

Binnen is het gebruik van Acyclovir geïndiceerd voor de preventie van vaak terugkerende genitale herpes, evenals herpes simplex en herpes zoster veroorzaakt door het Varicella zoster-virus, in geval van immuniteitsstoornissen.

Parenterale medicatie wordt voorgeschreven voor de behandeling van encefalitis veroorzaakt door het virus Herpes simplex type 1 en 2, evenals gegeneraliseerde infectie bij de pasgeborene veroorzaakt door het virus Herpes simplex.

Bij de behandeling van varicella in de loop van de dag na het optreden van een typische uitslag met intacte immuniteit, wordt Acyclovir oraal ingenomen en is het met parenterale insufficiëntie immuun.

Contra

Het gebruik van alle doseringsvormen van Acyclovir is gecontra-indiceerd in de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de samenstellende bestanddelen ervan.

Absolute contra-indicaties voor tablets:

  • lactase-deficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie (voor de doseringsvorm, die lactosemonohydraat als een hulpcomponent omvat);
  • leeftijd tot 3 jaar;
  • lactatieperiode.

Relatieve contra-indicaties voor tabletten (Acyclovir wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

  • neurologische aandoeningen / reacties op cytotoxische geneesmiddelen (inclusief verergerde geschiedenis);
  • verminderde nierfunctie;
  • het gebruik van grote doses acyclovir, vooral op de achtergrond van uitdroging;
  • gevorderde leeftijd;
  • zwangerschap.

Relatieve contra-indicaties voor topicale zalf (crème) (Acyclovir wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

Borstvoeding is een absolute contra-indicatie voor het gebruik van oogzalf. Onder medisch toezicht wordt oogzalf Acyclovir voorgeschreven tijdens de zwangerschap.

Borstvoeding is een absolute contra-indicatie voor het gebruik van een infuusoplossing.

Relatieve contra-indicaties voor infusieoplossing (Acyclovir wordt voorgeschreven onder medisch toezicht):

  • uitdroging;
  • nierfalen;
  • neurologische aandoeningen;
  • verstoringen van de elektrolyten;
  • ernstige hypoxie;
  • reacties op het nemen van cytotoxische geneesmiddelen (inclusief verergerde geschiedenis);
  • gecombineerde therapie met geneesmiddelen die de nierfunctie verminderen, in het bijzonder met cyclosporine, tacrolimus (controle van de nierfunctie is vereist);
  • combinatietherapie met mycofenolaat mofetil (een immunosuppressivum dat gebruikt wordt bij orgaantransplantatie);
  • zwangerschap.

Gebruiksaanwijzing Acyclovir: methode en dosering

Volwassen patiënten bij de behandeling van primaire infecties en recidieven van Herpes simplex van de huid en slijmvliezen worden gewoonlijk 5 keer per dag 1 tablet (200 mg) voorgeschreven. De duur van het medicijn is 5 dagen. Langere behandeling kan nodig zijn bij ernstige ziekte. Met een significante verzwakking van het immuunsysteem kan de dosering met 2 maal toenemen of intraveneuze toediening van het geneesmiddel.

Om de ontwikkeling van Herpes simplex terugval met een normaal immuunsysteem te onderdrukken, wordt gewoonlijk 1 tablet (200 mg) 4 keer per dag voorgeschreven, of 2 tabletten 2 maal per dag. Bij verminderde immuniteit kan een dosisverhoging nodig zijn.

Lokaal en uitwendig, crème of zalf Acyclovir wordt aangebracht met een wattenstaafje of schone handen op de aangetaste gebieden en de omliggende huid met een dunne laag. Gebruiksfrequentie - 5 keer per dag met gelijke tussenpozen. Behandeling gaat door tot de vorming van korsten op de bubbels, of tot volledige genezing. De gemiddelde duur van de behandeling is 5-10 dagen.

Acyclovir-oogzalf moet worden gebruikt door volwassenen en kinderen in de onderste conjunctivale zak als een strook van 1 cm lang.De procedure wordt 5 keer per dag (elke 4 uur) uitgevoerd totdat deze volledig is genezen. Na genezing wordt de therapie nog 3 dagen voortgezet.

Intraveneus infuus bij kinderen ouder dan 12 jaar en volwassenen worden meestal voorgeschreven bij 5-10 mg / kg met een interval tussen de injecties na 8 uur. Voor kinderen van 3 maanden tot 12 jaar wordt de dosering berekend op basis van het lichaamsoppervlak - 250-500 mg / m 2, voor pasgeborenen - 10 mg / kg.

Bijwerkingen

  • huidallergieën;
  • anafylactische reacties;
  • verhoogde activiteit van hepatische transaminasen;
  • verwarring;
  • hallucinaties;
  • koorts;
  • lymfadenopathie;
  • hoofdpijn;
  • leukopenie;
  • visuele beperking;
  • perifeer oedeem.

Wanneer parenterale toediening van Acyclovir kan optreden: acuut nierfalen, flebitis of ontsteking op de injectieplaats, tekenen van encefalopathie, hematologische aandoeningen, hematurie, hemolyse, DIC, bloeddruk, psychische stoornissen, depressie of psychose, disfunctie van het maagdarmkanaal.

Het nemen van pillen kan leiden tot de ontwikkeling van malaise, paresthesieën, disfuncties van het maagdarmkanaal (in de vorm van misselijkheid, braken, diarree, buikpijn), alopecia, agitatie, spierpijn, duizeligheid, slaperigheid.

overdosis

tablets

Er is informatie over de inname van 20 mg aciclovir.

De belangrijkste symptomen van overdosis: agitatie, convulsies, coma, lethargie. Als de concentratie aciclovir groter is dan de oplosbaarheid in de niertubuli (2,5 mg / ml), kan deze in de niertubuli worden geprecipiteerd.

Infusie oplossing

Overdosering verhoogt de concentratie van serumcreatinine, bloedureumstikstof en de ontwikkeling van nierfalen. Neurologische symptomen omvatten agitatie, hallucinaties, verwardheid, toevallen en coma.

Zalf (crème) voor uitwendig gebruik, oogzalf

Een overdosis aciclovir is mogelijk als deze per ongeluk wordt ingeslikt.

Belangrijkste symptomen: nierstoornis, neurologische aandoeningen, hoofdpijn, kortademigheid, diarree, braken, misselijkheid, convulsies, lethargie, coma.

Therapie: activiteiten gericht op het behoud van vitale functies, hemodialyse.

Speciale instructies

Langdurig gebruik van Acyclovir of herhaalde kuren bij patiënten met verminderde immuniteit kan leiden tot het verschijnen van virusstammen die niet gevoelig zijn voor de werking van het geneesmiddel.

In geval van orale toediening van het medicijn in hoge doses, moet u de stroom van voldoende hoeveelheid vocht in het lichaam controleren.

Het gebruik van het medicijn verhindert niet de overdracht van herpes door geslachtsgemeenschap, daarom moet tijdens therapieën, zelfs bij afwezigheid van klinische manifestaties, worden afgezien van geslachtsgemeenschap.

Invloed op het vermogen om motorvoertuigen te besturen en complexe mechanismen

Tijdens de periode van gebruik van Acyclovir oraal in de vorm van tabletten, dienen patiënten voorzichtig te zijn tijdens het rijden.

Infuusoplossing is uitsluitend bedoeld voor gebruik in het ziekenhuis en daarom zijn er geen gegevens beschikbaar over het effect van de therapie op de rijvaardigheid.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

  • zwangerschap: therapie kan onder medisch toezicht worden uitgevoerd na beoordeling van de verhouding van het verwachte voordeel met het mogelijke risico;
  • lactatieperiode: tabletten, oogzalf, oplossing voor infusie - het geneesmiddel is gecontra-indiceerd; externe zalf / crèmetherapie kan onder medisch toezicht worden uitgevoerd na beoordeling van de verhouding van het verwachte voordeel tot het mogelijke risico.

Gebruik in de kindertijd

Acyclovir in de vorm van tabletten wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 3 jaar.

In geval van verminderde nierfunctie

Het geneesmiddel in toedieningsvormen voor systemisch gebruik (tabletten en infusie-oplossing) wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij overtreding van de nierfunctie (nierfalen).

Gebruik op hoge leeftijd

Acyclovir-tabletten voor oudere patiënten worden met voorzichtigheid voorgeschreven.

Geneesmiddelinteracties

Met het gelijktijdige gebruik van probenecide verhoogt de gemiddelde T1/2 en verminderde klaring van aciclovir.

Gezamenlijke ontvangst met nefrotoxische geneesmiddelen verhoogt het risico op het ontwikkelen van nierdisfunctie, met immunostimulantia - verhoogt het effect van aciclovir.

Mengoplossingen moeten rekening houden met de alkalische reactie van acyclovir voor intraveneuze toediening (pH 11).

analogen

Analogen van Acyclovir zijn:

  • op de werkzame stof: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • Werkingsmechanisme: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Algemene voorwaarden voor opslag

  • crème voor uitwendig gebruik - 2 jaar bij temperaturen tot 25 ° C;
  • zalf voor uitwendig gebruik - 2 jaar bij temperaturen tot 8-15 ° C;
  • oogzalf - 3 jaar bij een temperatuur van 15-25 ° C;
  • tabletten, lyofilisaat voor de bereiding van oplossing voor injecties - 3 jaar bij een temperatuur tot 25 ° C.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Het wordt vrijgegeven op recept.

Beoordelingen Acyclovir

De meeste beoordelingen van Acyclovir zijn positief. Het medicijn wordt als effectief, goedkoop en betaalbaar beschouwd.

De snelheid waarmee het therapeutische effect van de zalf (crème) voor uitwendig gebruik wordt ontwikkeld, wordt anders beoordeeld. Sommigen zeggen dat verbetering snel gaat, andere gebruikers geven aan dat verlichting van symptomen niet onmiddellijk optreedt. Merk ook op dat het gebruik van het medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen (oedeem, dermatose). Bovendien zijn er negatieve beoordelingen met betrekking tot de consistentie en bittere smaak van de zalf.

Acyclovir-tabletten worden meestal gebruikt in gevallen waarin het niet mogelijk is om de manifestaties van herpes met externe middelen te stoppen. Gebruikers merken op dat de beste resultaten worden bereikt bij het gebruik van het medicijn met het verschijnen van de eerste symptomen van de ziekte.

De belangrijkste voordelen van oogzalf zijn de effectiviteit, redelijke kosten en handige verpakking. De nadelen zijn een kleine hoeveelheid tuba.

De prijs van aciclovir in apotheken

De geschatte prijs van aciclovir is: tabletten (20 stuks van 200 of 400 mg) - 19-21 of 164-226 roebel; 5% zalf voor uitwendig gebruik (1 tube van 5 of 10 g elk) - 15 of 22 roebel; 3% oogzalf (1 tube van 5 g elk) - 86-123 roebel; lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor infusies (1 fles van 250 mg) - 193 gruis.

Acyclovir: instructies, indicaties, contra-indicaties

Acyclovir is een modern, zeer effectief medicijn dat is ontworpen om virale infecties te bestrijden. Het helpt om snel om te gaan met ziekten veroorzaakt door het herpes simplex-virus (Herpes simplex) en wordt ook voorgeschreven voor gordelroos en waterpokken.

Actief bestanddeel en farmaceutische vormen van Acyclovir

Het actieve ingrediënt dat een schadelijk effect heeft op virussen is acyclovir - 2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purine-6-OH (als natriumzout). De chemische formule van deze stof is C8H11N5O3. Het is een kunstmatig gesynthetiseerd analoog van deoxyguanidine (DNA-nucleotide). Deze verbinding kan een direct effect hebben op het enzymsysteem van virussen door de replicatie van het DNA van deze infectieuze agentia van niet-cellulaire aard te blokkeren.

Deze tool wordt geproduceerd door farmacologische bedrijven in de vorm van 5% zalf voor toepassing op de huid en slijmvliezen en 3% oogzalf (geleverd in tubes van 5 g). Het kan ook worden gekocht in de vorm van tabletten voor orale toediening (in blisterverpakkingen - 10 stuks van 200 of 400 mg).

Voor welke ziekten wordt Acyclovir voorgeschreven?

Belangrijk: in geval van HIV-infectie is Acyclovir niet effectief, maar het geneesmiddel kan worden toegediend voor niet-gespecificeerde immunodeficiëntie om herpes herpes te voorkomen.

Het gebruik van Acyclovir is geïndiceerd voor infectieziekten veroorzaakt door de introductie van het herpes simplex-virus in het lichaam (link naar het 2de artikel uit het dossier).

Onder hen zijn:

Bovendien wordt Acyclovir veel gebruikt bij pathologieën zoals gordelroos en waterpokken.

Manieren om Acyclovir te gebruiken en aanbevolen doseringen

Acyclovir in de vorm van tabletten voor orale toediening wordt voorgeschreven voor de behandeling van virale laesies van de slijmvliezen en de huid.

Voor volwassenen en kinderen ouder dan 2 jaar is de aanbevolen enkelvoudige dosis 200 mg (1 tablet). De frequentie van het innemen van het medicijn - 5 keer per dag. Het is raadzaam om de tijdsintervallen tussen de doses strikt te houden - 4 uur overdag en 8 uur 's nachts.

Acyclovir-tabletten zijn ontworpen voor natuurlijk therapie. Meestal toegewezen een 5-daagse cursus.

Als een immuundeficiënte aandoening wordt gediagnosticeerd, is een enkele dosis tweemaal zo hoog - 400 mg en is de dosering hetzelfde. De vereiste behandelingsduur wordt bepaald door de arts, rekening houdend met de ernst van klinische manifestaties en de dynamiek van het proces.

Als een patiënt een normale immuunstatus heeft, maar herhaling van een herpesinfectie moet worden voorkomen, wordt voor preventieve doeleinden 200 mg Acyclovir 4 maal per dag ingenomen. Bij het voorkomen van terugvallen tussen doses, is het noodzakelijk om intervallen van 6 uur in acht te nemen.

De toegestane dagelijkse dosis van dit geneesmiddel bij de behandeling van herpetische ziekten is 2000 mg.

Bij de behandeling van waterpokken ("waterpokken") moeten volwassenen 5 maal daags 800 mg Acyclovir innemen. De cursusduur is van 1 tot 1,5 week. De pediatrische dosis wordt bepaald met een snelheid van 20 mg / kg. Frequentie van toelating voor kinderen - 4 keer per dag, en de cursus duurt 5 dagen.

Let op: als het kind 40 kg of meer weegt, krijgt hij dezelfde doses van het geneesmiddel als volwassenen voorgeschreven.

Tabletten moeten tijdens de maaltijd of direct daarna worden gedronken.

Belangrijk: kinderen jonger dan 2 jaar hebben geen Acyclovir voorgeschreven!

Bij de behandeling van oftalmische ziekten van virale genese (herpetische keratitis) wordt 3% aciclovir zalf gebruikt. Een kleine strook (1 cm) wordt 5 keer per dag in de conjunctivale zakken van beide ogen geplaatst. Het medicijn moet worden ingenomen tot het volledig is hersteld en na nog eens 3 dagen na volledige verlichting van de symptomen de kuur voortzetten.

Let op: tijdens de behandeling met een oogzalf is het raadzaam om contactlenzen tijdelijk te laten staan. Bij een lage immuunstatus is het raadzaam om gelijktijdig formulieren te gebruiken voor plaatselijke toepassing en tabletten te nemen.

Werkingsmechanisme en farmacodynamiek van Acyclovir

De werkzame stof van Acyclovir blokkeert de reproductie van het infectieuze agens. De hoogste activiteit van het medicijn manifesteert zich aan de herpes virussen 1 en 2 soorten.

Belangrijk: in de loop van klinische onderzoeken is experimenteel bewezen dat Acyclovir in staat is het reproductieproces van het Epstein-Barr-virus en het cytomegalovirus te stoppen.

Met herpetische dermatitis kan het medicijn de verschijning van nieuwe laesies voorkomen, de kans op verspreiding van de ziekteverwekker en de vernietiging van interne organen door het virus verminderen. Acyclovir versnelt het droogproces van luchtbellen op de huid en de slijmvliezen aanzienlijk. Opgemerkt wordt dat in het acute verloop van gordelroos het medicijn de intensiteit van het pijnsyndroom aanzienlijk vermindert.

De werkzame stof van het medicijn penetreert de geïnfecteerde cel, waar het wordt omgezet in monofosfaat. Deze metaboliet wordt omgezet in difosfaat met de deelname van het enzym guanylaatcyclase. In de volgende fase wordt een actieve vorm gevormd uit difosfaat - trifosfaat, dat de replicatie van vreemd DNA blokkeert.

Let op: Acyclovir werkt selectief, zonder nadelige gevolgen voor het erfelijke apparaat van gezonde cellen.

Na orale toediening van tabletten wordt tot 20% van de werkzame stof in het maag-darmkanaal geabsorbeerd. Het niveau van biologische beschikbaarheid varieert van 15% tot 30%. Tot 33% van het geneesmiddel is geconjugeerd met serumeiwitten. De hoogste concentratie in het bloed wordt in de meeste gevallen anderhalf tot twee uur na inname van Acyclovir-tabletten gefixeerd en de halfwaardetijd is ongeveer 3 uur. Beide onveranderde substantie en zijn metabolieten worden voornamelijk met urine uitgescheiden; slechts ongeveer 2% wordt uitgescheiden door de darmen.

Na het aanbrengen van de oogzalf penetreert het actieve bestanddeel vrijelijk door het hoornvliesepitheel. Hierdoor wordt therapeutische concentratie gecreëerd in de intraoculaire vloeistof.

Zalf voor uitwendig gebruik dringt ook gemakkelijk door het epitheel van de huid en de slijmvliezen.

Na lokale toediening wordt Acyclovir niet in het bloed opgenomen.

Contra-indicaties Atsikldir en mogelijke bijwerkingen

Antivirale medicatie wordt gemakkelijk overgedragen door de overgrote meerderheid van de patiënten. Contra-indicaties voor het krijgen van Acyclovir is de individuele overgevoeligheid van de patiënt voor de werkzame stof.

In sommige gevallen (zeer zelden) worden de volgende bijwerkingen opgemerkt:

Tegen de achtergrond van langdurig gebruik van oogzalf is de ontwikkeling van ontsteking van het bindvlies (conjunctivitis) en oogleden (blefaritis) niet uitgesloten.

Frequente overmaat van therapeutische doseringen bij het nemen van pillen kan theoretisch nierdisfunctie veroorzaken.

De interactie van Acyclovir met andere geneesmiddelen

Momenteel is er geen bewijs van klinisch significant antagonisme van Acyclovir met andere geneesmiddelen. Het therapeutische effect wordt versterkt wanneer het wordt gecombineerd met geneesmiddelen die het immuunsysteem stimuleren.

Probenecid kan het proces van het verwijderen van antivirale geneesmiddelen uit het lichaam vertragen.

Om functionele functiestoornissen van de nieren te voorkomen, wordt het niet aanbevolen om Acyclovir samen met geneesmiddelen met nefrotoxische eigenschappen in te nemen.

Kan Acyclovir tijdens zwangerschap en borstvoeding worden gebruikt?

Tijdens de zwangerschap zijn Acyclovir-tabletten ongewenst om te gebruiken, omdat het geneesmiddel in het bloed vrijelijk de hemato-placentaire barrière passeert. De zalf kan worden gebruikt zoals voorgeschreven door de arts. Indien nodig een behandeling

doseringsvormen voor orale toediening tijdens de borstvoeding, is het wenselijk dat de baby zich omzet in kunstmatige mengsels. Er zijn geen contra-indicaties voor het gebruik van zalf tijdens borstvoeding.

Hoe het medicijn te bewaren en wat is de houdbaarheidsdatum?

Houdbaarheid van tabletten en zalf - 3 jaar. Nadat de tube is geopend, kan de zalf binnen een maand worden gebruikt.

Zalfvormen moeten worden bewaard bij een temperatuur van + 15 ° tot + 25 ° C.

Tabletten moeten worden bewaard op plaatsen die zijn afgeschermd van zonlicht en worden beschermd tegen vocht.

Buiten het bereik van kinderen houden!

Vladimir Plisov, medisch recensent

36.539 totaal aantal keer bekeken, 5 keer bekeken

  • Vorige Artikel

    Is het de moeite van het proberen waard? Hardware behandeling van bijziendheid bij kinderen, beoordelingen

Meer Artikelen Over Ontsteking Van Het Oog